ABSTRACT
Abstract Passiflora species have been widely used in folk medicine as tranquilizers, and previous pharmacological studies have reported sedative activity for P. quadrangularis L., Passifloraceae, leaf extracts. The aim of this work was to contribute to the standardization of P. quadrangularis leaf extract with sedative activity. For this purpose, the extraction of total flavonoids was optimized, evaluating variables such as drug-solvent ratio, extraction solvents and extraction time, using Response Surface Methodology. The stability of total and individual flavonoids on the optimized extract of P. quadrangularis leaves under stress conditions was also evaluated. Sedative activity was verified by the ethyl ether-induced hypnosis test in Swiss ICR mice. Based on the results, the highest concentration of total flavonoids was obtained at a drug-solvent ratio of 1:15 (w:v), extraction solvent EtOH:H2O (1:1, v/v) and percolation time of 48 h. Regarding stability under stress conditions, it was found that the flavonoids from the optimized extract are photostable, and practically stable under neutral hydrolysis and oxidation, but labile by acid and basic hydrolysis, with the main degradation products being identified. Finally, it was demonstrated that the optimized extract improves the sedative effect when compared to previously evaluated extract in the ethyl ether-induced hypnosis test.
ABSTRACT
The thermodynamic function Gibbs energy for the dissolution processes of triclosan (TS) was calculated from solubility values obtained at 25.0 °C in organic solvents with different hydrogen-bonding capability. TS solubility was determined in ethanol, octanol, water-saturated octanol, isopropyl myristate, chloroform, and heptane. The excess Gibbs energy and the activity coefficients of the solute were also calculated. In addition, the corresponding Gibbs energies of the drug transfer process from water to the organic solvents under investigation were also calculated by means of previous reports. In all cases, this thermodynamic property comprised a negative value, indicating the preference of TS for all the organic media evaluated.
En este trabajo se presentan las energías de Gibbs para los procesos de disolución del triclosan (TS) en solventes orgánicos de diferente capacidad de formación de enlace de hidrógeno, las cuales fueron calculadas a partir de los valores de solubilidad a 25,0 °C. La solubilidad del TS se determinó en etanol, octanol, octanol saturado de agua, miristato de isopropilo, cloroformo, y heptano. Así mismo se calcularon las energías de Gibbs de exceso y los coeficientes de actividad del soluto en los mismos solventes. Adicionalmente, mediante el uso de valores previamente reportados en la literatura, se calcularon las energías de Gibbs de transferencia del TS desde el agua hasta los solventes orgánicos comprendidos en el estudio. En todos los casos, esta propiedad termodinámica fue negativa demostrando la preferencia del TS por los medios orgánicos evaluados.
Subject(s)
Energy Transfer , Organic Chemicals , Solubility , Solutions , Solvents , Thermodynamics , TriclosanABSTRACT
Considerando que a nivel mundial el diseño de nuevos fármacos involucra un costo muy alto, tanto en tiempo como en dinero, la preocupación en los últimos años se ha centrado en diseñar y desarrollar medicamentos que controlen la liberación del activo, de manera que se les pueda dar un valor agregado a moléculas ya existentes, lo que significa una menor inversión en términos de costos. En este sentido, para la presente revisión se seleccionó el sistema de liberación osmótica, uno de los medicamentos de liberación controlada con más participación en el mercado en el mundo. En este escrito se muestran los aspectos fisicoquímicos relacionados con su formulación, las clases de sistemas osmóticos de administración oral existentes y sus aplicaciones, así como el estado del arte en este contexto. Hacia el futuro, estos sistemas osmóticos parecen ser muy promisorios, debido a sus ventajas y gran mercado potencial